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ACCION TERAPEUTICA: Antihistamínico. FARMACOLOGIA: Farmacocinética: grupo químico: derivado piperazínico. Absorción: disminuye la tasa de absorción, pero no la cantidad de absorción si se toma junto con alimento. Ligazón proteica: 93%. Metabolismo: Cetirizina (Cetrizine) es mínimamente metabolizada y excretada sin cambios primariamente por los riñones. Vida media: 8 horas. En niños, su vida media de eliminación es menor. Tiempo para la concentración pico: 1 hora. Inicio de acción: 1 y 0,5 horas después de una dosis de 5 y 10mg respectivamente. Duración de acción: hasta 24 horas. Eliminación: renal (aproximadamente 60% de la dosis se excreta sin cambios en 24 horas), 10% es excretada con las heces. La depuración renal es 33% mayor en niños de 7 a 12 años y 81 a 111% mayor en niños de 2 a 5 años. Los pacientes con insuficiencia renal moderada disminuyeron la depuración en 70%. Mecanismo de acción: antihistamínicos de los receptores H1: actúa por competición con la histamina por los sitios receptores H1 en las células efectoras.Por tanto, previene, pero no revierte, las respuestas mediadas por la histamina sola. Cetirizina (Cetrizine) antagoniza, en varios grados, la mayoría de efectos farmacológicos de la histamina, incluyendo la urticaria y el prurito. También, las acciones anticolinérgicas de la mayoría de antihistamínicos proporcionan un efecto secante de la mucosa nasal. No hay depresión central significativa con Cetirizina (Cetrizine) a dosis bajas, porque no cruza la barrera hematoencefálica. Además, se liga preferentemente a los receptores H1 periféricos más que a los receptores H1 del sistema nervioso central. Antiasmático: cetrizina ha demostrado que causa broncodilatación leve y también que bloquea la broncoconstricción inducida por histamina en pacientes asmáticos.Cetirizina (Cetrizine) no ha mostrado ser uniformemente efectiva en prevenir la broncoconstricción inducida por ejercicio o alergeno; sin embargo, debido a su inhibición de la fase tardía de reclutamiento de eosinófilos después de la estimulación local, se ha demostrado que es más efectiva que otros antihistamínicos en reducir los síntomas del asma inducido por polen. Anticolinérgico: Cetirizina (Cetrizine) tiene una mínima actividad anticolinérgica.

Reacciones adversas de Zyrtec:

Aquellas que indican necesidad de atención médica: incidencia menos frecuente o rara: anafilaxia, colestasis, hepatitis u otras anormalidades de la función hepática, arrtimias cardíacas, palpitaciones. Aquellas que indican necesidad de atención médica sólo si son continuas o causan problemas: incidencia menos frecuente o rara: visión borrosa o algún cambio en la visión, confusión, dificultad o dolor para la micción, mareos, sequedad de boca, nariz o garganta, incremento del apetito o ganancia de peso, incremento en la sudoración, pérdida del apetito, fotosensibilidad, pitidos o zumbido de oídos, erupción cutánea, malestar gastrointestinal, taquicardia.

Indicaciones de Zyrtec:

Profilaxis y tratamiento de la rinitis, perenne y estacional, alérgica o vasomotora, o de la conjuntivitis alérgica. Tratamiento del prurito, urticaria, angioedema, dermografismo o reacciones urticarianas transfusionales. Tratamiento adjunto de las reacciones anafilácticas o anafilactoides después que las manifestaciones agudas han sido controladas, y para aminorar las reacciones alérgicas a la sangre o al plasma. Usado como tratamiento adjunto del asma bronquial para reducir los síntomas y mejorar la broncodilatación en pacientes con asma atópico leve. DOSIFICACION: Dosis usual para adultos y adolescentes: oral, 5 a 10mg una vez al día. Nota: en pacientes con depuración de creatinina reducida (< 31ml/min), y con disminución de la función hepática, se recomienda una dosis de 5mg. Límite usual de dosis para adultos: 10mg al día. Dosis pediátrica usual: niños hasta 2 años de edad: no se ha establecido la eficacia y seguridad. Niños de 2 a 6 años de edad: oral, 2,5mg una vez al día. La dosis puede ser incrementada a una dosis diaria máxima de 5mg, administrado como 5mg una vez al día o como 2,5mg cada 12 horas. Niños de 6 años y más: 5 a 10mg una vez al día. Nota: debe reducirse la dosis en pacientes con disminución de la función renal (depuración de creatinina de 11 a 30ml/min) o hepática. En pacientes hasta 6 años con disfunción renal o hepática, no se recomienda el uso de Cetirizina (Cetrizine). Para niños de 6 años de edad y mayores, debe usarse la dosis menor, de 5mg, una vez al día. Dosis geriátrica usual: ver dosis usual de adultos y adolescentes.

Precauciones y advertencias de Zyrtec:

Los pacientes hipersensibles a un antihistamínico pueden ser sensibles a otros. Carcinogenicidad, tumorogenicidad, mutagenicidad: en un estudio a dos años, Cetirizina (Cetrizine) no fue carcinogénico en ratas a dosis hasta 15 veces la máxima dosis diaria humana recomendada para adultos y hasta 10 veces la dosis máxima recomendada para niños, en base a mg/m 2. En otro estudio a 2 años en ratones machos, Cetirizina (Cetrizine) incrementó la incidencia de tumores hepáticos benignos a una dosis 6 veces la máxima dosis recomendada para adultos y 4 veces la máxima dosis recomendada para niños, en base a mg/m 2. No se conoce el significado clínico de esos hallazgos durante el uso a largo plazo de Cetirizina (Cetrizine). No tiene efecto mutagénico en el test de Ames, ni clastogénico en el estudio de linfocitos humanos, de linfoma de ratón, ni del test in vivo de micronúcleos en ratas. Embarazo, reproducción: no se han hecho estudios adecuados y bien controlados en humanos. Cetirizina (Cetrizine) no fue teratogénico en ratones, ratas ni conejos. Categoría FDA para la gestación: B.Lactancia: no se conoce la cantidad de cetrizina que pasa a la leche materna. Estudios en perros indican que aproximadamente 3% de la dosis se distribuye en la leche. Pediatría: aunque no se han hecho estudios adecuados y bien controlados en la población pediátrica, es probable que Cetirizina (Cetrizine) cause menos efectos anticolinérgicos o efectos sobre el SNC que los antihistamínicos de primera generación. Geriatría: aunque no se han hecho estudios adecuados y bien controlados en la población pediátrica, es probable que Cetirizina (Cetrizine) cause menos efectos anticolinérgicos, o efectos sobre el SNC, que los antihistamínicos de primera generación. Sin embargo, como los pacientes geriátricos son más susceptibles a tener disminución de la función renal relacionada a la edad, Cetirizina (Cetrizine) se puede acumular y causar efectos anticolinérgicos o del SNC cuando se da a tales pacientes a la dosis usual de adultos. Obstrucción del cuello vesical, hipertrofia prostática sintomática, predisposición a retención urinaria, glaucoma de ángulo cerrado o ángulo abierto. ADVERTENCIAS: Puede causar somnolencia. Evitar las bebidas alcohólicas. Mantener alejado del alcance de los niños. Almacenar entre 15C y 30C, en un envase bien cerrado. INTERACCIONES: Alcohol o agentes depresores del SNC (pueden potenciar sus efectos). Agentes con actividad anticolinérgica (pueden potenciar sus efectos). Test cutáneos para la alergia (producen resultados falsos negativos). SOBREDOSIFICACIÓN: Es menos probable que ocurran efectos sobre el SNC con Cetirizina (Cetrizine), que con los antihistamínicos de primera generación. No hay antídoto específico para los antihistamínicos. Para disminuir la absorción: inducción en emesis. Para aumentar la eliminación: catárticos salinos. Vasopresores para la hipotensión, mareos epinefrina. Oxígeno y líquidos intravenosos. No usar estimulantes analépticos.

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Ingrediente Activo: Cetirizine

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