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ACCIÓN TERAPÉUTICA DEL MEDICAMENTO: Antiinflamatorio. Antirreumático. PROPIEDADES: Es un agente antiinflamatorio no esteroide (AINE) que además posee acción analgésica y antipirética. Como todos los AINE su mecanismo de acción se realiza sobre la biosíntesis de prostaglandinas (PG) tanto in vivo como in vitro, pero su característica diferencial es la actividad bloqueante o inhibitoria selectiva sobre la enzima ciclooxigenasa-2 (COX-2) sin afectar a la ciclooxigenasa-1 (COX-1). Luego de su administración oral, el celecoxib se absorbe muy bien por la mucosa digestiva, alcanzando sus concentraciones plasmáticas máximas (Cmáx) a las 2-3 horas de su ingesta. Los niveles séricos y el área bajo la curva (AUC) son proporcionales a los diferentes rangos de dosis (100 a 200mg). La unión con las proteínas plasmáticas es elevada (97%) y se realiza fundamentalmente con la fracción albúmina y en menor grado con las  1 glucoproteínas ácidas.Sufre una amplia distribución por los diferentes tejidos ya que su volumen de distribución en estado estable es de 400l. Sufre biotransformación metabólica en el hígado a través del sistema enzimático citocromo P450, habiéndose identificado en el plasma humano tres (3) diferentes metabolitos: un alcohol primario, el derivado carboxílico y el conjugado glucurónico, que han demostrado estar desprovistos de actividad inhibitoria tanto sobre la COX-1 como sobre la COX-2. Presenta una larga vida media plasmática (11 horas) y luego del metabolismo hepático una mínima proporción (< 3%) se excreta sin modificar por la orina y las heces.

Reacciones adversas de Celebrex:

En general, la tolerancia clínica a este medicamento fue buena en los diferentes grupos de pacientes tratados, habiéndose señalado a nivel gastrointestinal dispepsia, constipación, epigastralgias, náuseas y vómitos. Dermatológicos: rash cutáneo, dermatitis, xerosis, urticaria, prurito, edema facial. Sistema nervioso: cefalea, mareos, parestesias, vértigo, calambres, nerviosismo. Respiratorio: tos, broncospasmo, disnea. Metabólico: anormalidades del funcionamiento hepático con elevación de las transaminasas (SGOT y SGPT), aumento de la fosfatasa alcalina, creatinina, glucemia, y colesterol que se normalizan con la suspensión o continuidad del tratamiento. Generales: astenia, sofocación, síndrome gripal, precordialgias, edemas periféricos y facial, ansiedad, taquicardia.

Indicaciones de Celebrex:

Patologías artríticas y reumáticas. Artritis reumatoidea. Osteoartritis. DOSIFICACIÓN: Osteoartritis: la dosis media aconsejada es de 200mg administrados en una dosis única o 100mg cada 12 horas. Artritis reumatoidea: la posología recomendada es de 100-200mg dos veces por día. La dosis máxima recomendada es 400mg por día. La administración del fármaco puede realizarse independientemente de la ingestión de los alimentos.

Precauciones y advertencias de Celebrex:

Administrar el medicamento con precaución en pacientes con antecedentes de enfermedad ulcerosa gastroduodenal; ancianos o debilitados. Se aconseja realizar controles de los parámetros humorales hepáticos y hemáticos en forma periódica, especialmente en tratamientos prolongados. La administración de AINE puede provocar lesiones renales especialmente en pacientes con nefropatías preexistentes, insuficiencia cardíaca, o que estén recibiendo diuréticos o IECA y en sujetos de edad avanzada y que se relacionan con el bloqueo sobre las prostaglandinas renales. Se aconseja mantener buena hidratación de los pacientes y control del funcionamiento renal y la diuresis. En sujetos asmáticos con antecedentes de hipersensibilidad a la asfixia o broncospasmo se deberá prestar especial atención al administrar antiinflamatorios ya que se pueden desencadenar cuadros fatales. A las dosis aconsejadas el celecoxib no parece afectar la agregación plaquetaria, ni el tiempo de protrombina. En algunos pacientes se presentó retención de líquido, edema y aumento del peso, por lo que deberá prestarse atención a aquellos sujetos que reciban celecoxib y presenten hipertensión arterial o insuficiencia cardíaca.No se han evaluado la seguridad ni la eficacia en pacientes pediátricos o menores de 18 años. INTERACCIONES: La administración simultánea con litio, fluconazol, furosemida, IECA, aspirina, pueden generar diferentes tipos de interacciones medicamentosas. La asociación con fenitoína, metotrexato, warfarina, tolbutamida y gliburida no mostró interacciones de importancia clínica. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al fármaco. Embarazo y lactancia. Pacientes con antecedentes de alergia o hipersensibilidad a las sulfonamidas, aspirina, o a otros bloqueantes de las prostaglandinas. Ulcera gastroduodenal, hemorragia gastrointestinal. Insuficiencia renal o hepática. SOBREDOSIFICACIÓN: No hay antídotos específicos y en caso de sobredosis los pacientes deberán recibir tratamiento sintomático o de sostén. Si la ingestión es reciente se pueden indicar diversas medidas como: eméticos, lavado gástrico, carbón activado (60 a 100g). La diuresis forzada, la hemodiálisis, la alcalinización de la orina, no resultan eficaces.

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Ingrediente Activo: Celecoxib

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